白敬宇是回族名医，他在明朝永乐年间创立了“白敬宇”药铺，以制售眼药为业。清康熙年间，白氏家族从西北迁徙到河北定州，开设了“金羊眼药”铺。因为给乾隆皇帝治好了眼疾而名声大振。
20世纪初，白瑞启继承伯、叔、父三房产业，在定州建立白敬宇眼药厂。1931年，白瑞启向南方开拓市场，派次子白双十在南京升州路老坊口设立白敬宇眼药庄。1933年，白瑞启改派长子白泽民来到南京，建立南京白敬宇药庄总店，从而打开了局面。
1955年11月1日，公私合营南京白敬宇制药厂股份有限公司正式成立。此后，陆续有多家制药厂并入。随着品种增多，产量增加，白敬宇制药厂逐步从单一生产白敬宇眼膏，增加到生产冰片、宝塔糖、硫酸氢黄连素、黄药膏、酊水剂。